Leflunomide CAS:75706-12-6 Vervaardiger Verskaffer

Leflunomide is 'n oraal-beskikbare siekte-modifiserende antirumatiese middel en is bekendgestel as Arava in die VSA vir die behandeling van rumatoïede artritis (RA);dit is die eerste en enigste middel wat aangedui word om strukturele gewrigskade van RA te vertraag, en voorsien dus 'n onvervulde mediese behoefte. Leflunomied is 'n pro-geneesmiddel wat vinnig en byna heeltemal gemetaboliseer word (halfleeftyd, <60 minute) na orale toediening toediening aan teriflunomied, die farmakologies aktiewe α-sianoënol metaboliet.

Bestel of versoek kwotasie

Produkbesonderhede

Produk Tags

Toepassing en effek

Leflunomied is onaktief, maar teriflunomied inhibeer pirimidien de novo sintese teen lae terapeutiese dosisse deur dihidrorotaatdehidrogenase (die tempo-bepalende ensiem vir die sintese van UMP) te inhibeer, DNA en RNA sintese te verminder, en die selproliferasie siklus en produksie van teenliggaampies te stop.Die reduksie van dihidrorotaat na orotaat vind gelyktydig plaas met die vermindering van sy kofaktor, ubiquinone (koënsiem Q).Die inhibisie van dihidrorotaatdehidrogenase deur teriflunomied toon nie-mededingende en onmededingende kinetika.Toediening van leflunomied by pasiënte met rumatoïede artritis lei tot progressiewe verwydering van B-selle en afregulering van die immuunproses.