Leflunomide CAS: 75706-12-6 Vervaardiger Verskaffer

Leflunomide is 'n oraal beskikbare siektemodifiserende antirumatiese middel en is as Arava in die VSA bekendgestel vir die behandeling van rumatoïede artritis (RA); dit is die eerste en enigste middel wat aangedui is om strukturele gewrigskade van RA te vertraag, en sodoende 'n onvervulde mediese behoefte aan te spreek. Leflunomide is 'n prodrug wat vinnig en byna volledig gemetaboliseer word (halfleeftyd, <60 minute) na orale toediening aan teriflunomide, die farmakologies aktiewe α-sianoenolmetaboliet.

Bestel of versoek 'n kwotasie

Produkbesonderhede

Produk-etikette

Toepassing en effek

Leflunomide is onaktief, maar teriflunomide inhibeer pirimidien de novo-sintese teen lae terapeutiese dosisse deur dihidroorotaatdehidrogenase (die tempobepalende ensiem vir die sintese van UMP) te inhibeer, DNA- en RNA-sintese te verminder, en die selproliferasiesiklus en die produksie van teenliggaampies te arresteer. Die reduksie van dihidroorotaat na orotaat vind gelyktydig plaas met die reduksie van sy kofaktor, ubikinoon (koënsiem Q). Die inhibisie van dihidroorotaatdehidrogenase deur teriflunomide toon nie-kompeterende en onkompeterende kinetika. Toediening van leflunomide by pasiënte met rumatoïede artritis lei tot progressiewe verwydering van B-selle en afregulering van die immuunproses.