Letrozol is deel van 'n nuwe generasie hoogs selektiewe aromatase-inhibeerders en is 'n kunsmatig gesintetiseerde bensotriasool-derivaat.Letrozool inhibeer aromatase om estrogeenvlakke te verlaag, en voorkom dus dat estrogeen tumorgroei stimuleer.Sy in vivo aktiwiteit is 150-250 keer sterker as dié van die eerste generasie aromatase inhibeerder Amarante.Aangesien dit hoogs selektief is, sal dit nie glukokortikoïed-, mineralokortikoïed- en tiroïedfunksies beïnvloed nie;selfs teen hoë dosisse, sal dit geen inhiberende uitwerking op adrenale kortikosteroïedafskeiding hê nie, wat dit 'n hoë behandelingsindeks gee.